Introduction to Pharmacology/High School (Nurse)

Farmakologie se zabývá :

• farmakodynamikou − mechanismy a účinky léčiv → co dělá léčivo s organismem,
• farmakokinetikou − osud léčiv v těle (absorpce, distribuce, metabolizmus, exkrece).

Z didaktických důvodů dělíme farmakologii na:

• obecnou farmakologii,
• speciální farmakologii.

Obecná farmakologie

Na základě experimentů definuje obecně platné zákonitosti, projevující se ve vzájemné interakci organizmu a farmaka. Její znalost je základním předpokladem pro pochopení speciální farmakologie.

Speciální farmakologie

Rozděluje léčiva z hlediska farmakodynamiky. Studuje vlastnosti léčiv v jejich specifické podobě. Zkoumá a stanovuje jejich farmakokinetiku.

Receptura

Soubor základních ustanovení, jež musí být dodržována při manipulaci a vytváření receptu.

Lékové formy

• Iron

Eliminace léčiv

• Iron
• Daná chemickými vlastnostmi sledované látky.

→ látky rozpustné ve vodě mohou být poměrně rychle odstraněny ledvinami (PNC)

→ léčiva dobře rozpustná v tucích se do moče vylučují špatně → vyžadují transportní vazbu na proteiny (např. v plazmě albumin), které moč neobsahuje → lipofilní léčiva vyžadují konverzi na více hydrofilní metabolity, tj. jsou biotransformovány.

Biotransformace – metabolizmus

• Procesy probíhající převážně v játrech, které jsou zprostředkovány řadou enzymů.
• Dvě fáze:

Reakce I. fáze → změna struktury léčiva (oxidace, redukce, hydrolýza).

• enzymy z rodiny cytochromů P450. U metabolitu je často zachována určitá liposolubilita.

Reakce II. fáze → konjugační reakce, jako např. vazba na kyselinu glukuronovou, kyselinu sírovou nebo glycin → metabolity s větší molekulou a s dobrou rozpustností ve vodě, která jim umožní jaterní a renální eliminaci.

Exkrece

• Tj. odstranění substance z vnitřního prostředí organizmu.
• Odehrává se hlavně v játrech a ledvinách, méně významně v plicích, střevě, slinných a potních žlázách atd.
• Vazba při exkreci játry je substrátově specifická, proto může docházet při současném podání více léčiv k lékovým interakcím.

Distribuce

• Znamená průnik léčiva ze systémové cirkulace do tkání.
• Proces distribuce je výrazně ovlivněn vlastnostmi podané látky.

• Např. výrazně lipofilní léčiva rychle pronikají bariérami, mají proto tendenci rychle unikat z cirkulace a koncentrovat se v tkáních.
• Hydrofilní léčiva nejsou schopná penetrovat přes bariéry, zůstávají převážně v krvi nebo extracelulární tekutině (viz dále).

Distribuční objem – Vd

• Tato veličina dává do poměru podanou dávku a dosaženou koncentraci:
• Iron

Receptory

• Receptorové mechanizmy → látka působí prostřednictvím receptoru, tj. proteinových makromolekul s nimiž reaguje a navozuje tím buněčnou odpověď,

→ při spolupůsobení endogenních nebo exogenních regulačních látek spouštějí řadu dějů, které se projeví jako famakologický účinek.

• Afinita – charakterizuje schopnost látky vázat se při určité koncentraci na daný receptor.
• Vnitřní aktivita – schopnost lákty vyvolávat efekt.
• Agonista – se váže na receptor a interakcí s ním vyvolává účinek. (Plný agonista = 100% efekt)

• Parciální agonista – má při samostatném působení malý agonistický účinek, při současném působení se silnějšími agonisty kompetitivně antagonizuje jejich účinek.

• Antagonista – inhibuje účinek agonistů, ale sám o sobě žádné účinky nemá.

• Reverzibilně interagující antagonisté se označují jako kompetitivní antagonisté (mají poměrně vysokou afinitu, ale velmi nízkou vnitřní aktivitu).
• Nekompetitivní antagonisté se buď ireverzibilně vážou na receptor, přitom mají velice nízkou vnitřní aktivitu nebo inhibují transdukci signálu vyvolanou agonistou.

Nereceptorové mechanismy

• Ovlivnění chemickými vlastnostmi látek nebo jejich interakcí s jinými proteinovými molekulami např.v tělesných tekutinách.
• Patří sem:

• zvýšení nabídky substrátu (např. využívá k terapii Parkinsonovy choroby),
• podání falešného prekurzoru (např. p zakončeních vznikají místo NA α-metylnoradrenalin),
• blokáda degradace bioaktivní látky (např. inhibice a Fyzostigmin vedoucí k nahromadění acetylcholinu; dále např. inhibice MAO),
• ovlivnění funkce DNA (cytostatika),
• působení antibiotik a chemoterapeutik (ovlivňující metabolizmus a funkci mikroorganizmu).

Dávky

• Iron

Změny při opakovaném podání

• Iron
• Iron
• Po opakovaném podání se může vyskytnout na imunologickém podkladě alergie.

Lékové interakce

• Iron

Odkazy

Externí odkazy

• Základy receptury