Introduction to Pharmacology/High School (Nurse)

Pharmacology deals with :

• pharmacodynamics − the mechanisms and effects of drugs → what a drug does to an organism,
• pharmacokinetics − the fate of drugs in the body (absorption, distribution, metabolism, excretion).

For didactic reasons, we divide pharmacology into:

• general pharmacology
• special pharmacology

General pharmacology

Defines, on the basis of experiments, the generally valid laws manifested in the interaction between the organism and the pharmaceutical. Its knowledge is a prerequisite for understanding special pharmacology.

Special pharmacology

Classifies drugs in terms of pharmacodynamics. It studies the properties of drugs in their specific form. Examines and determines their pharmacokinetics.

Recipes

Soubor základních ustanovení, jež musí být dodržována při manipulaci a vytváření receptu.

Medicinal forms

• Iron

Drug Elimination

• Iron
• Daná chemickými vlastnostmi sledované látky.

→ látky rozpustné ve vodě mohou být poměrně rychle odstraněny ledvinami (PNC)

→ léčiva dobře rozpustná v tucích se do moče vylučují špatně → vyžadují transportní vazbu na proteiny (např. v plazmě albumin), které moč neobsahuje → lipofilní léčiva vyžadují konverzi na více hydrofilní metabolity, tj. jsou biotransformovány.

Biotransformace – metabolizmus

• Procesy probíhající převážně v játrech, které jsou zprostředkovány řadou enzymů.
• Dvě fáze:

Reakce I. fáze → změna struktury léčiva (oxidace, redukce, hydrolýza).

• enzymy z rodiny cytochromů P450. U metabolitu je často zachována určitá liposolubilita.

Reakce II. fáze → konjugační reakce, jako např. vazba na kyselinu glukuronovou, kyselinu sírovou nebo glycin → metabolity s větší molekulou a s dobrou rozpustností ve vodě, která jim umožní jaterní a renální eliminaci.

Exkrece

• Tj. odstranění substance z vnitřního prostředí organizmu.
• Odehrává se hlavně v játrech a ledvinách, méně významně v plicích, střevě, slinných a potních žlázách atd.
• Vazba při exkreci játry je substrátově specifická, proto může docházet při současném podání více léčiv k lékovým interakcím.

Distribuce

• Znamená průnik léčiva ze systémové cirkulace do tkání.
• Proces distribuce je výrazně ovlivněn vlastnostmi podané látky.

• Např. výrazně lipofilní léčiva rychle pronikají bariérami, mají proto tendenci rychle unikat z cirkulace a koncentrovat se v tkáních.
• Hydrofilní léčiva nejsou schopná penetrovat přes bariéry, zůstávají převážně v krvi nebo extracelulární tekutině (viz dále).

Distribuční objem – Vd

• Tato veličina dává do poměru podanou dávku a dosaženou koncentraci:
• Iron

Receptory

• Receptorové mechanizmy → látka působí prostřednictvím receptoru, tj. proteinových makromolekul s nimiž reaguje a navozuje tím buněčnou odpověď,

→ při spolupůsobení endogenních nebo exogenních regulačních látek spouštějí řadu dějů, které se projeví jako famakologický účinek.

• Afinita – charakterizuje schopnost látky vázat se při určité koncentraci na daný receptor.
• Vnitřní aktivita – schopnost lákty vyvolávat efekt.
• Agonista – se váže na receptor a interakcí s ním vyvolává účinek. (Plný agonista = 100% efekt)

• Parciální agonista – má při samostatném působení malý agonistický účinek, při současném působení se silnějšími agonisty kompetitivně antagonizuje jejich účinek.

• Antagonista – inhibuje účinek agonistů, ale sám o sobě žádné účinky nemá.

• Reverzibilně interagující antagonisté se označují jako kompetitivní antagonisté (mají poměrně vysokou afinitu, ale velmi nízkou vnitřní aktivitu).
• Nekompetitivní antagonisté se buď ireverzibilně vážou na receptor, přitom mají velice nízkou vnitřní aktivitu nebo inhibují transdukci signálu vyvolanou agonistou.

Nereceptorové mechanismy

• Ovlivnění chemickými vlastnostmi látek nebo jejich interakcí s jinými proteinovými molekulami např.v tělesných tekutinách.
• Patří sem:

• zvýšení nabídky substrátu (např. využívá k terapii Parkinsonovy choroby),
• podání falešného prekurzoru (např. p zakončeních vznikají místo NA α-metylnoradrenalin),
• blokáda degradace bioaktivní látky (např. inhibice a Fyzostigmin vedoucí k nahromadění acetylcholinu; dále např. inhibice MAO),
• ovlivnění funkce DNA (cytostatika),
• působení antibiotik a chemoterapeutik (ovlivňující metabolizmus a funkci mikroorganizmu).

Dávky

• Iron

Změny při opakovaném podání

• Iron
• Iron
• Po opakovaném podání se může vyskytnout na imunologickém podkladě alergie.

Lékové interakce

• Iron

Links

External links

• Základy receptury