Antihistamines

náhled|150px|bisulepin 0,5mg/ml v ampuli k i.v. podání Histamin je biogenní amin, odvozený od histidinu, který se uplatňuje jako mediátor zánětu a anafylaktické reakce, mediátor v CNS a taktéž se účastní v regulaci žaludeční sekrece. Antihistaminika (H₁-, H₂- a H₃-lytika) jsou léčiva, která specificky blokují účinky histaminu na histaminergních receptorech.

Iron

H₁-lytika

H₁-lytika jsou kompetitivními antagonisty na H₁ receptorech. Inhibují cévní odpověď na histamin včetně zvýšené permeability (tvorby edémů), ale neovlivní symptomy šoku. Ačkoliv jsou účinnými inhibitory bronchokonstrikce in vitro, nejsou schopny dostatečně ovlivnit mechanismy astmatu.

Indikace

symptomatická léčba alergických onemocnění: alergické rinitidy (např. senná rýma); dále urtikaria, Quinckeho edém, léková a potravinová alergie;
pruritus různého původu s výjimkou pruritu u cholestázy (např. alergické i nealergické svědivé dermatózy, pruritus u infekčních nemocí provázených vyrážkou, jako jsou plané neštovice, spalničky, zarděnky);
hmyzí kousnutí (lokálně, např. Template:HVLP – Fenistil®);
kinetózy (poruchy rovnováhy vycházející z procesů na vnitřním uchu) – vertigo, morbus Meniér;
nauzea a vomitus různé etiologie (kromě organických poruch GIT);
nespavost (útlum CNS).

Farmakokinetika

Běžná H₁-lytika – 1. generace – pro krátký biologický poločas je nutno podávat několikrát denně. Pronikají do CNS, což se projeví sedací. Látky 2. generace mají delší dobu účinku (možno podávat jednou denně – Template:HVLP) a nepronikají do CNS (nejsou sedativní).

Nežádoucí účinky

Sedativní účinek, útlum psychomotické činnosti, patrný zejména u starších farmak. Je třeba upozornit na sníženou schopnost řídit motorové vozidlo a účastnit se dopravního provozu stejně tak jako obsluhovat náročné stroje.
Antimuskarinové účinky (sucho v ústech, zastřené vidění, retence moče u hyperplázie prostaty apod).
Prodloužení QT intervalu přímým vlivem na myokard. Tímto mechanismem může být zesílena elektrická nestabilita myokardu s následným vyvoláním tachyarytmií torsade de pointes.

**Přehled H₁-lytik 1. generace**
Účinná látka	Doba účinku (hod)	Sedativní účinek	Jednotlivá dávka pro dospělé (mg)
Template:HVLP	20	+++	10–20
Template:HVLP	5	+	4
Template:HVLP	7	+	2
Template:HVLP	7	+	1–2
Template:HVLP	2	+++	25–100

H₁-lytika 2. generace jsou látky s minimálními sedativními účinky a s prodlouženými účinky H₁ lytickými.

**Přehled H₁-lytik 2. generace**
Účinná látka	Doba účinku (hod)	Sedativní účinek	Jednotlivá dávka pro dospělé (mg)
Template:HVLP	24	0	10
Template:HVLP	24	0	10

Odkazy

Související články

Použitá literatura

Kategorie:Farmakologie Kategorie:Imunologie